一、痛点问题
溃疡性结肠炎(UC)临床常用药物5-氨基水杨酸(5-ASA)口服时会被小肠大量吸收,导致结肠内浓度低、疗效弱;传统直肠给药剂型(如灌肠剂)存在药物溶解度低、载药量有限、肠道停留时间短、易因肠蠕动被快速排出等问题,导致患者需要频繁、大剂量给药,舒适度差且疗效不佳。
二、项目简介
项目来自于瑞金医院再生医学材料团队。本项目构建了一种基于第四代树形高分子聚酰胺-胺(G4 PAMAM)和氧化葡聚糖(Dex-CHO)的可注射黏附性水凝胶。该水凝胶通过G4 PAMAM显著提高疏水性药物5-ASA的溶解度(提升25.62倍),并通过席夫碱反应交联形成。其醛基端可与肠道黏膜的氨基共价结合,实现牢固黏附,避免快速排出。该水凝胶具备可注射性、自愈合性、酸响应降解性,能局部缓释5-ASA,高效治疗葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎。

图:示意图
三、创新亮点
1. 高载药与增溶:利用G4 PAMAM的疏水空腔和大量末端基团高效负载5-ASA,显著提升其水溶性。
2. 稳固黏附:水凝胶端基的醛基与肠道黏膜氨基形成稳定共价键,黏附力强,远优于传统基于静电力的黏附水凝胶。
3. 环境响应:具备酸响应降解特性,在炎症导致的酸性肠道环境中能加速药物释放。
4. 优良机械性能:具有可注射性和自愈合能力,能顺应肠道形态,减少给药损伤,并保持药物缓释的完整性。
四、知识产权情况
本项目已授权发明专利一项。
五、团队联系人电话
吕孟圆:18018597179